2-(4-氨基-2-乙氧基苯基)-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮
[CAS# 106981-52-6]

基本信息

• 产品分类: 有机原料 >> 杂环化合物 >> 吲哚化合物
• 产品名称: 2-(4-氨基-2-乙氧基苯基)-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮
• 英文名: 2-(4-Amino-2-ethoxyphenyl)-1H-isoindole-1,3(2H)-dione
• 分子式: C₁₆H₁₄N₂O₃
• 分子量: 282.29
• CAS 登录号: 106981-52-6
• 分子行输入简码SMILES: CCOC1=C(C=CC(=C1)N)N2C(=O)C3=CC=CC=C3C2=O

物理化学性质

• 溶解度: 几乎不溶 (0.068 g/L) (25 °C), 计算值^*
• 密度: 1.347±0.06 g/cm³ (20 °C 760 Torr), 计算值^*

^* 使用计算机软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) Software V11.02 (©1994-2015 ACD/Labs)

安全数据

• 危险品标志: GHS07 警告
• 危害标签: H302-H315-H319-H332-H335
• 防护标签: P280-P305+P351+P338-P310

发现和应用

2-(4-氨基-2-乙氧基苯基)-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮，也称为阿普斯特，是一种治疗炎症有功效而在药理学中引起广泛关注的化合物。阿普斯特是通过针对性药物开发工作发现的，旨在寻找治疗慢性炎症疾病的有效方法。研究人员发现 PDE4 是降解环磷酸腺苷 (cAMP) 的关键酶，cAMP 是一种参与炎症调节的信使。通过抑制 PDE4，阿普斯特有助于维持较高的 cAMP 水平，从而减少炎症细胞因子的产生。阿普斯特的结构里，异吲哚二酮核心与氨基乙氧基苯基相连，是白色至灰白色结晶粉末。

阿普斯特主要用于治疗中度至重度斑块状银屑病和银屑病关节炎。它通过调节炎症反应来帮助缓解皮肤病变、关节疼痛和肿胀等症状，成为对其他治疗反应不佳的患者的一种宝贵替代疗法。

阿普斯特已被证明可有效治疗与白塞氏病相关的口腔溃疡。通过控制炎症，阿普斯特可减少溃疡的发生频率和严重程度，改善患者的舒适度和生活质量。

作为 PDE4 抑制剂，阿普斯特通过增加细胞内 cAMP 水平发挥作用。cAMP 水平的升高可抑制促炎细胞因子（如 TNF-α、IL-17 和 IL-23）的产生，而这些因子对于控制自身免疫性疾病至关重要。

阿普斯特口服给药，与注射疗法相比，是一种方便的治疗选择。它通常耐受性良好，副作用轻微且可控，是长期使用的理想选择。

正在进行的研究旨在将阿普斯特的应用扩展到其他炎症和自身免疫性疾病，从而提供更广泛的治疗益处。人们也在努力优化其化学结构，以提高疗效并最大限度地减少副作用。

参考文献

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